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【倍他乐克】酒石酸美托洛尔片(25mg*20s)-阿斯利康制药有限公司

酒石酸美托洛尔片,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、

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生产企业
阿斯利康制药有限公司
  • 产品规格25mg*20s
  • 产品件装1盒
  • 产品效期2021/03
  • 批准文号国药准字H32025391
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  • 本店其他产品

店铺?#35748;?#25490;行

【药品名称】

酒石酸美托洛尔片


【英文名】

Metoprolol Tartrate Tablets


【汉语拼音】

Jiushisuɑn Meituoluo"er Pian


?#23616;?#35201;成分】

?#37202;分?#35201;成分及其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧?#19968;?苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐


【分子式】

(C15H25NO3)2·C4H6O6


【分子量】

684.82


【性状】

?#37202;?#20026;?#21672;?#29255;。


【药理、毒理】

药理: 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血?#36141;托?#29575;的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管?#20132;?#32908;的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 毒理: ?#37202;?#26080;致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用?#37202;?00mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。


【药代动力学】

口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。食物可增加口服?#37202;?#30340;血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结?#19979;?#32422;12%,可透过血脑屏障和胎盘,美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5μg/g。?#37096;?#20174;乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期(t1/2)为3~4小时;慢代谢型者的半衰期(t1/2)可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在?#25991;?#20195;谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(〈5%〉为原形物。不能经?#32925;?#25490;出。


【适应症】

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚?#25176;?#32908;病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症?#21462;?#36817;年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的?#32478;?#25351;导下使用。


【用法与用量】

治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。 急性心肌梗死 主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可?#36234;?#20302;死亡率。一般用法:?#19978;?#38745;脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。 不稳定性心绞痛 也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用,因为已经证明这样做可?#36234;檔托?#24615;死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。 在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚?#25176;?#32908;病、甲状腺机能亢进等症时一般25~50mg/次,一日2~3次,或100mg/次,一日2次。 心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日2次。 最大剂量不应超过300~400mg/天。


【不良反应】

1.心血管系?#24120;盒穆始?#24930;、传?#30002;?#28382;、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象, 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系?#24120;?#25925;该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠?#21462;?#20598;见幻觉。 3.消化系?#24120;?#24694;心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不?#29616;兀?#24456;少影响用药。 4.其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛?#21462;?


【禁忌症】

低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末?#24050;?#29615;灌注不?#32908;ⅱ?#24230;或Ⅲ度房室传?#30002;?#28382;、病态窦房结综合征、?#29616;?#30340;周围血管疾病。


【注意事项】

1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的?#25351;矗?#20294;选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻?#22270;?#26102;,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干?#30424;?#20195;谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2.长期使用?#37202;?#26102;如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出?#20013;?#32478;痛、心肌梗死或室性心动过速。 3.大手术之前是否停用β-阻?#22270;?#24847;见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交?#34892;?#22859;的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多?#22836;?#19969;胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停?#25925;?#29992;本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂?#24247;?#25972;。 7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。 8.不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血?#36141;托脑?#20572;搏。 9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。


【妊娠及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用β-受体阻?#22270;量?#24341;起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻?#22270;?#23545;胎儿?#25176;?#29983;儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。


【儿童用药】


【老年患者用药】


【药物相互作用】

与西咪替丁合用或预先使?#27599;?#23612;丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合?#27599;稍?#24378;?#37202;?#20316;用,需注意低血压与心动过速。


【用药过量】

过量可导致显著的低血?#36141;托?#21160;过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间?#21069;?#25110;去?#21672;?#19978;腺素。 若静脉注射β-受体阻?#22270;?#23548;致?#29616;?#21103;反应如房室传?#30002;?#28382;,?#29616;?#24515;动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5μg/分钟迅速纠正。


【规格】

50mg


?#23616;?#34255;】

遮光,密封保存。


【包装】


【有效期】


【批准文号】

  

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